在脂质的制剂中使用新型油状材料的水溶性药物差的口服生物利用度最大化

基于脂质的制剂,例如自我乳胶化药物输送系统(SMEDDSS),是用于口服递送的水溶性药物的前列工具。然而,未在与胃肠流体接触后保持足够的含水溶解度是一个主要的缺点。

在这项研究中,我们研究了使用一种新的肉桂酸衍生的油状材料(CAOM),其通过π-π堆叠和疏水相互作用将药物与π-π堆叠和疏水相互作用结合,作为SMEDDS中的油芯,用于口服递送大鼠的芬纤维酸盐。SMEDDS中的CAOM导致非纤维生物利用度的前所未有的增强,其超过了基于玉米油,常规甘油三酯油或的SMEDDSS获得的生物利用度值。拉布拉索这是一种促进肠道渗透的物质。

进一步的表征表明,CAOM SMEDDS不改变肠道通透性,对p糖蛋白介导的药物外排没有抑制活性。本文报道的结果表明,作为一种新的增溶剂,CAOM制剂具有强大的潜力,可用于有效和安全的口服给药,但其水溶性有限。

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文章信息:Saed Abbasi,Haruki Higashino,Yusuke Sato,Keiko Minami,Makoto KataOka,Shinji Yamashita和Hideyoshi Harashima。分子制药学,又一篇文章。DOI:10.1021 / ACS.MOLPRAMASEUT1C00197

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