新生儿Fc受体靶向木质素包封的多孔硅纳米颗粒，用于增强细胞相互作用和穿过肠上皮的胰岛素渗透
口服胰岛素注射作为一种有效、安全、易于使用、经济实惠的胰岛素注射替代方案，可能会改变数百万糖尿病患者的生活。在这里，我们设计了一个多阶段纳米颗粒(NP)系统，能够绕过导致药物口服后吸收和生物利用度差的生物屏障。
强调
靶向口服胰岛素递送的新生儿FC受体（FCRN）的多级纳米粒子（NP）系统。
NPS在精确控制的pH条件下释放了胰岛素。
Western blot检测细胞培养模型中FcRn的表达。
FCRN靶向NPS呈现更高的与肠细胞相互作用。
使用Fc官能化NPS获得增加的胰岛素渗透。
该纳米系统由一个载胰岛素多孔硅NP封装到ph响应木质素基质中，并与免疫球蛋白G的Fc片段表面功能化，作为新生儿Fc受体(FcRn)的靶向配体。所研制的纳米颗粒粒径小(211±1 nm)，粒径分布窄。NPs在胃和肠道pH条件下保持完整，仅在pH 7.4时释放药物，模拟血液循环。该配方具有很高的细胞相容性，表面等离子体共振研究表明，FcRn靶向NPs具有更高的相互作用能力和被表达FcRn的Caco-2细胞内化的能力，这在Western blot中得到了证实。
最终，体外渗透性研究表明，fc功能化NPs诱导胰岛素通过Caco-2/HT29-MTX共培养模型的数量增加，显示出明显的渗透性系数(P.应用程序）2.37×10-6cm / s，超过1.66×10-6对于它们的非功能化对应物观察CM / S.总体而言，这些结果表明了这些NPS用于口服抗糖尿病药物的潜力。
文章信息:João P. Martins, Patrícia Figueiredo, Shiqi Wang, Erika Espo, Elena Celi, Beatriz Martins, Marianna Kemell, Karina Moslova, Ermei Mäkilä， Jarno Salonen, Mauri A. Kostiainen, Christian Celia, Vincenzo Cerullo, Tapani Viitala, Bruno Sarmento, Jouni Hirvonen, Hélder A. Santos，新生儿Fc受体靶向木质素胶囊多孔硅纳米颗粒增强细胞相互作用和胰岛素穿过肠道上皮，生物活性材料，2021。https://doi.org/10.1016/j.bioactmat.2021.08.007。
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