热熔涂覆微胶囊脂质涂层固态与API释放曲线的相关性

无溶剂热熔涂层(HMC)与传统的溶剂涂料技术相比,提供更安全和更经济的过程。然而,药物释放不稳定性和对其缺乏基本的理解是限制氟氯烃工业生产的因素。

在这项工作中,我们研究了甘油二庚酸酯,甘油单晶硅和Behenoyl聚氧基-8甘油酯作为HMC材料。通过偏振光显微镜,DSC和粉末X射线衍射研究脂质的微观结构和固态改变。N-乙酰半胱氨酸颗粒的微胶囊有这些赋形剂,并在长期和加速条件下储存3个月。

确认了选择脂质作为HMC赋形剂的可行性。从新涂覆的微胶囊中释放的药物释放由脂涂层的微观结构,固态和HLB决定。在加速条件下储存后释放曲线的改变与所选脂质的时间依赖性结构改变相关。

来自甘油二烯酸二烯酸二埃酸酯和Behenoyl聚氧酯-8甘油酯微胶囊的更快的药物释放与分别由甘油二烯酸甘油二烯酸二烯酸二烯酸中的混合阶段和Behenoyl聚氧酯-8甘油酯中的聚氧基组成的无定形区组成的低熔点小馏分相关。通过将脂质晶体转变为具有致密结晶结构的β-形式的储存后,从甘油二埃酸二埃酸层中释放较慢的药物释放。

获得的信息可用于设计用于提供稳定的药品的有效回火策略。阅读更多涂层

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