奥利司他微片剂与黄原胶微片剂联合应用的抗肥胖效果及减少不良反应:体内外评价

本研究的目的是开发一种奥利司他口服剂型,用于治疗肥胖,并减少不良反应,例如,据报道与奥利司他的作用机制相关的脂肪和油状粪便。根据本研究的体外实验结果,选择黄原胶作为包封油剂。因此,提出奥利司他迷你片与黄原胶迷你片联合给药为奥利司他的最佳剂型。所制备的微片具有等效的药物释放谱,相似因子值为:f2,超过50岁以上的商业上营销的Orlistat立即释放胶囊,Xenical®胶囊。此外,优化的配方还显示出与Xenical®胶囊类似的体内抗肥胖效应。特别地,Sprague-Dawley大鼠排出的粪便的分析表明,优化的制剂导致油性粪便显着较低,而不是Xenical®胶囊(P< 0.05)。

因此,建议的配方,即含奥利司他的迷你片和含黄原胶的迷你片,可能被认为是一种很有前景的抗肥胖治疗,减少与奥利司他相关的不良反应。继续抗肥胖效应,减少含有含有黄原胶和含有黄原胶的迷你片剂的迷你片剂的不良反应

关键字和材料:羟丙基甲基纤维素(HPMC, Metolose®90SH-100,000SR),聚氧乙烯(PEO, Polyox™WSR凝固剂,羧甲基纤维素钠,微晶纤维素(MCC-101, Ceolus™PH-101或MCC-102 Ceolus™PH-102),羟乙基纤维素(HEC, Natrosol™250HHX pharm),聚丙烯酸(PA,羧乙烯聚合物®974便士)、壳聚糖、胶体二氧化硅(SO, Aerosil®200)、镁铝硅酸盐(MAS,Neusilin®2)、癸酸甘油酯(GB,Compritol®888 ATO),甘油Monooleate(GMO,Peceol™)、多氧40氢化蓖麻油(CO,Kolliphor®RH 40),Kolliphor®RH 40大醇甘油酯(CMG,Labrasol®.)、淀粉乙醇酸钠(SSG, Primojel®)、克络维酮(CP,Kollidon®Cl.)、月桂基硫酸盐钠、聚乙二醇400 (d-α-生育酚乙酸酯)、聚乙烯基吡咯烷酮(PVPK30、kollidon®30)、硬脂酸镁、马铃薯淀粉

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