通过添加各种赋形剂调节Mesalazine的释放速率

甲烷嗪广泛使用药物化合物，以治疗胃肠道（Git）内的炎症。API主要提供为非常差的流动性和湿肉芽最常用于满足挑战的非常差的粉末。然而，美沙拉嗪是易于降解通过几个途径（例如氧化的抗氧化性和形式醌亚胺），特别是如果使其与水[1]接触。因此，通过碾压干法制粒似乎是一个可行的选择。非常经常延长的释放曲线或靶向至大肠期望此API的递送曲线。为了实现含有HPMC（羟丙基甲基纤维素）所需的释放曲线基质系统通常配制。释放曲线然后通过几个因素，如聚合物的粘度等级，以及所述剂型的孔隙率和药物和其他制剂组分[2]中的溶解度。

从这样的基质制剂中的API释放的有意义的测试可以是具有挑战性的。模拟GIT内的pH梯度和使用模拟肠液的各种组合物的已被很好地建立。[3]。它仍然重现机械应力的剂型是通过GIT中的通道期间暴露于一个挑战。Garbacz等备选。[4]研究了含有美沙拉嗪，发现，同时使机械应力下的剂型获得的释放分布从下在药典中描述的常用溶解方法获得的那些不同显著一个8个市售剂型的机械应力的影响。

在所提出的研究，示出了流动不佳的美沙拉嗪可以配制成通过包含基质形成剂，诸如HPMC和直接压缩填充剂的混合物的轧辊压制一个延长释放剂型。此外，在标准溶解方法的药物释放曲线的几个填料的影响相比，在生物相关，机械应力模拟溶解试验。

滚压实被证明是一种通用的技术，以获得适合于压片目的颗粒。研究表明，添加不溶性填料(如磷酸氢钙)不仅有助于调整释放曲线，而且在GIT中遇到机械应力时，为提高剂型的机械稳健性提供了一个简单的途径。
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