用Soluplus®热熔挤压增强伊曲康唑溶解性和释放

低水溶性药物的配方是口服固体剂型开发中的一个重大挑战。目的是研究热熔挤出固体状态下的过程和配方变量，溶解度释放一种难溶性药物伊曲康唑(ITZ)。非晶固体分散体采用热熔挤压法制备ASD，并用差示扫描量热法、x射线衍射法、红外光谱法和药物释放法对其进行表征。两亲性聚合物载体的ITZ，Soluplus导致分子分散和改善药物溶解性．

ITZ的释放量随增加而增加Soluplus®量。由于药物在载体中的分子分散和载体随后的增溶作用，>24 h维持过饱和状态。在低于药物熔点的处理温度(130 °C)下获得较低的过饱和。较大的5 mm挤出物的药物释放相对较慢，但在6-8 h内完全释放，铣磨挤出物后药物释放显著增加，且几乎不受粒径小于425 μm的影响。综上所述，ASD可促进低水溶性药物ITZ的溶解和释放。

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May Darwich, Valentyn Mohylyuk, Karl Kolter, Roland Bodmeier, Andriy Dashevskiy, Soluplus®热熔挤压增强伊曲康唑溶解性和释放，药物传递科学与技术，2023,104280,ISSN 1773-2247, https://doi.org/10.1016/j.jddst.2023.104280。

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