将中链甘油三酯包含在大麻脂质的脂质制剂中促进体外胶束溶解,但体内性能仍然优于纯芝麻油

口服芝麻油的配方促进将水溶性药物少量(CBD)递送至淋巴系统和血液循环。然而,这种基于天然油的配方也导致吸收的相当大变异118金宝搏app 。在这项工作中,通过添加中链甘油三酯(MCT)或添加基于脂质的制剂的性能表面活性剂对香油载体进行了体外和体内实验,以CBD为模型药。

体外脂解表明,MCT的加入使CBD在胶束相中的分布更加均匀。在含mct的配方中进一步添加表面活性剂并没有改善药物进入胶束相的分布。在体内,含MCT的制剂导致血清、淋巴和mln中CBD的浓度降低或相近,但变异性降低。MCT改善了CBD的乳化和胶束增溶,但表面活性剂不能进一步促进脂解的速度和程度。尽管添加MCT降低了变动性,但在体内淋巴运输和全身生物利用度的表现仍优于纯天然油载体。

请参阅此处的文章

或下载完整的研究论文为pdf:大麻二酚脂基配方中中链甘油三酯的包合

材料

芝麻油、三辛酸甘油酯、聚氧乙烯轨道三油酸酯®85,Sigma-Aldrich,Dorset,英国),聚乙二醇山梨糖醇单一Omooleate(渐变®80),山梨糖糖醇单糖酸盐(跨度®20,Sigma-Aldrich,Dorset,英国),D-α-生育酚聚乙二醇1000(TPGS),氢氧化钠溶液(NaOH, 1 M), l-α-磷脂酰胆碱(~60%,从蛋黄),Trizma®(Sigma-Aldrich, Dorset, UK)马来酸盐、水合牛磺胆酸钠、猪胰腺胰素(8 × USP规格)、水合牛磺胆酸钠、probucol、4,4-二氯二苯三氯乙烷(DDT)、血清甘油三酯检测试剂盒均购自Sigma-Aldrich (Dorset, UK)。氯化钠和无水氯化钙购自Fisher科学公司(莱斯特,英国)。大麻二酚(CBD,≥98%)购于德国法兰克福THC Pharm。大鼠血浆购自Sera国际实验室(西苏塞克斯,英国)。所有溶剂均购自Fisher Scientific (Leicester, UK),均为HPLC级。

冯,w;秦,c;Cipolla大肠;李,J.B.;Zgair, a;楚,y;Ortori c.a;股票,M.J.;Constantinescu C.S.;巴雷特,D.A.; Fischer, P.M.; Gershkovich, P. Inclusion of Medium-Chain Triglyceride in Lipid-Based Formulation of Cannabidiol Facilitates Micellar Solubilization In Vitro, but In Vivo Performance Remains Superior with Pure Sesame Oil Vehicle.药剂学202113, 1349年。https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13091349


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