固体自纳米乳化体系提高盐酸普拉格雷溶出度和生物利用度的体内外研究

盐酸普拉格雷是一种抗血小板药物。这是一种生物利用度可变的II类药物。这项工作的目的是提高PHCl的溶解度，从而提高其生物利用度和有效性。制备了一种自纳米乳化给药系统(SNEDDS)Kolliphor厄尔，Maisine35-1，以及Transcutol P分别为表面活性剂、油和助表面活性剂，比例为10:72:18 v/v%。通过吸附在纽斯林上，将SNEDDS转化为固体。研究了该药物在pH =4、37℃、75 rpm、45分钟的体外释放。

将结果与未加工的PHCl和Lexar®(商品药)的结果进行比较。以大鼠为动物模型进行体内研究(血小板聚集和出血时间)。结果表明，纳米微球的粒径在80 ~ 155 nm之间。EE%为90.2%±0.4。SNEDDS的释放量约为84%，相比之下，未加工的PHCl约为25%，Lexar约为65%^®经过15分钟。其血小板聚集率低于PHCl、Lexar^®显示更高的生物利用度。综上所述，制备了高EE%的SNEDDS，并成功地提高了其溶解度、溶出速率和生物利用度。