大麻二酚自纳米乳化给药系统的开发和药代动力学评价

近年来,在药物发现管道中亲脂性药物的候选数量有所增加。这些药物往往具有理化特性,导致较差的口服生物利用度,如果没有适当的处方策略,其临床潜力可能受到限制。大麻二酚(118金宝搏app )由于低水溶性和广泛的首述代谢,具有口服生物利用度差具有差的高亲脂性化合物的优秀典范。

突出了

CBD.-SNEDDS配方是使用耐消化表面活性剂开发的。

消化CBD-SNEDDS制剂导致最小的药物沉淀。

CBD-SNEDDS改善了在活的有机体内相对于简单的油配方而言

CBD-SNEDDS也比较了在活的有机体内用芝麻油的CBD配方。

一种可能克服这些限制的方法是在自纳米乳化药物传递系统(SNEDDS)中制定药物。在此,制备并评价了CBD-SNEDDS制剂在体外.以健康雌性Sprague-Dawley大鼠灌胃(20 mg/kg CBD),获得有希望的配方(F2, F4)。将CBD的药代动力学参数与两种油基配方的CBD的药代动力学参数进行了比较:中链甘油三酯油基载体(MCT-CBD)和一个芝麻油Epidiolex®(SO-CBD)在成分上与fda批准的CBD配方相似。

与MCT-CBD相比,SNEDDS制剂对CBD的吸收更快(中位T最大限度值:0.5 h (F2), 1 h (F4), 6 h (MCT-CBD))。与MCT-CBD相比,F2和F4制剂对CBD的系统暴露也提高了2.2倍和2.8倍;然而,与SO-CBD相比,没有发现改善。

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材料:Brij®O10(聚氧乙烯(10)油基醚)、芝麻油、橄榄油、Tween®80(聚氧乙烯山梨醇单油酸)、3-甲基-3-苯基甘氨酸乙酯、马来酸和猪胰腺脂肪酶(II型)均购自Sigma Aldrich (Oakville, ON, Canada)。轻质矿物油NF/FCC来自Fisher Scientific (Waltham, MA, USA)。Captex®355 EP/NF (MCT油)是Abitec公司(美国WI州Janesville)赠送的礼物。LabrafacTMCC(MCT石油)是来自Gattefossé.(Saint-Priest、法国)。FaSSIF/FeSSIF/FaSSGF和FaSSIF- v2粉末购自生物levant.com有限公司。氯化钙二水合物、丙二醇、氯化钠和氢氧化钠颗粒购自BioShop Canada Inc. (Burlington, ON, Canada)。从VWR Chemicals (Radnor, PA, USA)获得盐酸(6 M)和氢氧化钠(10 M)。从Toronto Research Chemicals获得CBD分离物(98%)。

文章信息:Lie Yun Kok,Pauric Bannigan,Forugh Sanaee,James C. Evans,Michael Dunne,Maximilian Regenold,Lubabah Ahmed,David Dubins,Christine Allen,开发和药代动力学评估自纳外乳化药物输送系统的口头交付大麻,欧洲医药科学杂志,2021. https://doi.org/10.1016/j.ejps.2021.106058。


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赋形剂在CBD产品中的作用
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