摘要

目的:设计控释ketorolac tromethamol(KT)基质片，增加药物的生物利用度。

方法:蜡(Compritol®ATO 888，Precirol®ATO 5和硬脂酸(SA)及聚合物(羟丙甲纤维素- HPMC和黄原胶- XG)在不同赋形剂浓度下制备基质片，用于控制给药。测定了配方的物理性能。通过动力学模拟获得了缓释片的释药谱，并对缓释片的释药机理进行了表征。采用一定的性能标准对溶解介质中KT的分析定量方法进行了验证。

结果:compitol和HPMC分别在30%和40%浓度下制备的KT基质片具有最佳的片压性能。HPMC和XG制剂的药物释放曲线总体上较蜡制剂缓慢(p < 0.05)。由于其为弱酸，KT释放量随pH的增加而增加(p < 0.05)。HPMC与XG水溶液制片剂的差异均无统计学意义(p > 0.05)。而含40% XG片剂的释药速度明显快于pH 7.2条件下HPMC(30%、40%)和XG(30%)的片剂(p < 0.05)。石蜡和聚合物制备的药物释放机制为非浮躁，分别表现为扩散/侵蚀和扩散/聚合物弛豫耦合。

结论:采用直接压片法成功制备了KT基质片。结果表明，HPMC制备的基质片具有良好的物理特性和药物释放特性。