通过干涂层增强低载药精细API共混物的混合均匀性和流动性:混合时间和辅料尺寸的影响

虽然先前的研究表明通过纳米颗粒干燥可以改善单个粉末的流动性、填料和流态化等涂层,没有人考虑到它对含药量非常低的混合物的影响。在这里,在多组分共混物中使用1,3,5 wt%药物负载量(DL)的细布洛芬,以检查辅料尺寸、亲水或疏水二氧化硅干涂层以及混合时间对共混均匀性、流动性和药物释放速率的影响。对于未涂层的活性药物成分(API),无论辅料尺寸和混合时间如何,所有共混物的混合均匀性(BU)都很差。

突出了

•规范化API聚集,是混合属性的控制参数。

•干涂层减少混合时间和尺寸差异对混合均匀性(BU)的影响

•减少118金宝app ,低载药共混物的协同流动增强效果越好。

•对于干涂细API混合物,细辅料优于粗辅料。

•通过干燥涂层降低AR,增强BU,流动和溶解,即使是R972P二氧化硅。

相比之下,对于具有低团聚比(AR)的干涂层API,在较少的混合次数下,BU显著改善,对于细赋形剂共混物更是如此。对于干包覆API,细辅料共混30 min后流动性增强,AR降低;对最低DL有更少的好处118金宝app ,可能是由于混合诱导二氧化硅再分布的协同作用。对于细粒辅料片,即使采用疏水二氧化硅涂层,干涂层也可导致快速API释放速率。值得注意的是,即使在非常低的DL和混合物中二氧化硅含量的情况下,干涂层API的低AR也导致了混合均匀性、流动性和API释放速率的增强。

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桑加·s·金,切尔西·卡斯蒂略,米尔娜·切卡利,哈迪尔·达尔韦什,克里斯托弗·科索尔,拉杰什·N. Davé,
通过干涂层增强低载药精细API共混物的混合均匀性和流动性:混合时间和赋相剂尺寸的影响,国际药学杂志,卷635,2023,122722,ISSN 0378-5173, https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2023.122722。

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