黄芩苷在黄芩素固体分散体中作为外排阻剂和增塑剂的应用

黄芩素的低溶解度和外排作用极大地限制了其口服生物利用度和药效。在我们的研究中，我们选择了PVP-VA64作为一个载体和tpg作为一个塑化剂并采用热熔挤压技术制备黄芩素固体分散体，提高其溶解度和生物利用度。优化了热熔工艺和配方，制备了BAC-PVP VA64-TPGS固体分散体(BPT-SD)。BAC在BPT-SD中以无定形或分子态存在。BPT-SD包含不规则的块状和小颗粒，没有BAC或载体特性。

沉降条件下BPT-SD的溶解效率提高。FTIR显示BPT-SD中BAC与PVP-VA64之间存在较强的氢键。BPT-SD保持良好的物理稳定性6个月。Caco-2细胞模型中BAC的表观渗透系数证实BPT-SD具有较高的胃肠道膜通透性。一项大鼠药代动力学研究显示BPT-SD具有较高的C_马克斯和AUC_{0 -}24小时,短T_马克斯，生物利用度比BAC高2.88倍。一项慢性不可预测轻度应激(CUMS)小鼠的行为实验证实了BAC的抗抑郁作用。BPT-SD逆转了CUMS小鼠的抑郁样行为，改善了BAC的生物利用度。BAC制备成固体分散显著提高溶解性能和生物利用度。

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