可吸入的Bedaquiline加载的委托治疗非小细胞肺癌（NSCLC）

强调

•加载bedaquiline加载的委托（BQLC）显示出优异的粒径，电动电势和适合的雾化行为NSCLC治疗。

•BQLCs被肺癌细胞有效内化，IC减少 _50. 是自由bedquiline的三倍。

•BQLCs显著抑制肿瘤集落形成和转移 体外。

•在A549三维球体中，与游离BQ相比，BQLCs显著抑制肿瘤生长。

非小细胞肺癌（NSCLC）是全球癌症死亡的主要原因。治疗相关的不良影响和耐药性的发育限制了大多数患者的可用治疗方案。因此，需要具有有限的抗癌疗效的新药物候选物和药物递送系统。对于NSCLC处理，通过吸入递送药物是非常有益的，因为它需要更低剂量并限制全身毒性。Bedaquiline（BQ），FDA批准的抗结核药物先前已经出现出优异的抗癌疗效。然而，差的水溶性通过肺部限制其递送。

在该项目中，我们开发了可吸入的BQ加载的立方体（BQLC）纳米载体针对NSCLC。使用溶剂蒸发技术制备BQLC，所述粒度纳米载体的粒度为150.2±5.1nm，Zeta电位的粒径为（+）35.4±2.3mV，封装效率为51.85±4.83％。固态表征（DSC和XRD）证实了药物包封和在立方体内的无定形形式。BQLC纳米载体在雾化后显示出优异的空气动力学性质（MMAD为4.21±0.53μm和FPF> 75％）。

BQLC显示出增强的细胞内化和细胞毒性，IC减少〜3倍_50.与治疗48 h后NSCLC (A549)细胞中的游离BQ相比。BQLC通过凋亡途径抑制细胞增殖，进一步抑制集落形成和肿瘤转移体外。此外，3d肿瘤模拟研究证实了立方体体纳米载体与游离BQ相比的抗癌效果。这是首个探索立方体体作为吸入性治疗药物BQ潜力的研究，结果表明BQLC可能是一种有前景的非小细胞肺癌治疗，因为BQLC具有优异的雾化性能和增强的抗癌活性。

看文章

Suyash M. Patil，Shruti S. Sawant，Nitesh K. Kunda，
可吸入的bedaquiline加载的突起，用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC），
国际药剂学杂志，第607卷，2021,121046,ISSN 0378-5173，
https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.121046。