新型羟考酮缓释多单元微丸体系的研制与评价
本研究的目的是制备一种稳定的、多单元的羟考酮缓释剂型，以乙基纤维素(EC)水分散体包被羟考酮微丸，Surelease E-7-19050。18% w/w EC与含20mg羟考酮的疏水、无溶胀、基质参考产品的药物释放相似。将压缩力增加到9 kN，并将50% w/w以上的氧可酮微丸加入制剂中，药物释放速度加快，说明对EC膜有损伤作用涂层．最终配方的物理外观、氧可酮含量、水分含量和稳定性期间的溶出度数据表明，多单元颗粒系统(MUPS)是生产高度稳定产品的有效方法。请在此下载刊物全文:新型羟考酮缓释多单元微丸体系的研制与评价
介绍
包衣微丸常用于口服、控释、给药。最近的趋势表明，多颗粒给药系统特别适合实现可控或缓释口服制剂，具有低剂量倾倒风险，可灵活混合以获得不同的释放模式，以及可重复性和短胃停留时间(Dey et al.， 2008)。
控释给药系统在吸收部位提供均匀的浓度，使血药浓度保持在治疗范围内，减少给药频率，最大限度地减少副作用。同样重要的是，避免口服ER剂型后的剂量倾倒，特别是对于具有高溶解度、高剂量或致命副作用特点的药物(Uros et al.， 2014)。此外，近年来，口服ER剂型中酒精诱导的剂量倾倒效应受到越来越多的关注(Jedinger et al.， 2014)。
多颗粒压实技术，通常称为MUPS(多单元颗粒系统的缩写)，是一种最新且具有挑战性的技术，它将片剂和颗粒填充胶囊的优点结合在一个剂型中。多颗粒均匀地扩散到整个胃肠道，从而减少了可变的生物利用度，降低了局部刺激的风险。通过简单地混合不同释放特性的微丸，可以获得不同的药物释放谱，或者可以很容易地分离不相容的药物(Dashevsky et al.， 2004)。
盐酸羟可酮是一种半合成阿片类激动剂，可有效缓解癌症和术后患者的中度至重度疼痛。立即释放氧可酮的药代动力学和稳态药效学研究表明，它具有良好的耐受性，不良反应类似于其他阿片类药物。口服羟考酮在人体中的生物利用度为60%(范围:50 - 87%)。最终消除半衰期与剂量无关，个体间差异不大(Fukui et al.， 2017)。乙基纤维素(EC)作为屏障膜或粘合剂被广泛应用于制药、口服、改性缓释制剂的制备。
EC的水分散体，如Surelease，已被用于通过薄膜包衣制备改性释放的多颗粒胶囊和单单位片剂或软凝胶胶囊。此外，还报道了使用水性EC分散体作为释放性阻燃粘合剂制造惰性基体。Surelease®增强了药物的压实特性，药物通过扩散从惰性多孔基质中释放出来(Rajabi-Siahboomi & Farrell, 2008)。请在此下载刊物全文:新型羟考酮缓释多单元微丸体系的研制与评价