制药油

几十年来,制药工业一直在使用油。从肠外营养到软凝胶配方,油在广泛的医药产品中发挥着关键作用。随着越来越多的新药候选药物具有较差的水溶性和较差的口服生物利用度,油是非常有吸引力的候选药物,以解决实际挑战的配方。

肠外营养:当药物油被认为是原料药时

橄榄油大豆油用于肠外营养营养脂乳产品的生产。它们为无法养活自己的病人提供了热量和必需脂肪酸的来源。对于肠外营养油,应视为原料药,并根据ICH-Q7原料药良好生产规范指南在cGMP下生产。

可注射赋形剂:从乳剂到储存库制剂

脂类乳剂的治疗作用已经远远超出了营养的范畴。许多亲脂药物溶液被配制成脂乳液,包括异丙酚。异丙酚是一种静脉(IV)镇静催眠药物,可用于开始和维持监测麻醉护理(MAC)镇静。大豆油用作辅料。

在制药工业中使用注射级油的另一个例子是仓库配方。库存配方(IM)适用于避免首次通过代谢或低口服生物利用度的药物。空气污染指数溶解于油中(芝麻油)用于缓释(IM注射液)和长期稳定性。激素(睾酮、孕酮)或抗精神病药物(氟哌啶醇或氟非那嗪)是芝麻油注射剂的很好的例子。

关于药用油的信息图
药用油概述及应用领域

口服和局部辅料:维生素D和CBD油的首选

目前正在开发的大多数API都很难溶于水。简单的表述方法不足以解决这些问题。配方中可以使用脂类赋形剂。在最近FDA批准的脂类制剂中,大多数是软凝胶胶囊、硬壳胶囊和口服溶液。

维生素D和其他脂溶性维生素、大麻素(CBD)和异维甲酸是使用食用油的口服配方的很好的例子:芝麻油、橄榄油、大豆油。

在外用配方中,油被用来溶解难溶的原料药,改善皮肤渗透,纹理和提供润肤特性。依诺唑仑和视黄醇是用橄榄油局部配制的很好的例子。

功能性赋形剂:用药用氢化油控制释放

除了利用油的营养特性或作为载体外,油在配方中也用于其功能。特殊的改性,如氢化,被用来提高熔点和石油的稳定性。

氢化大豆油用于包封工艺,以保护和稳定活性成分,也用于控释制剂,以细化释放动力学。

你需要的是“油”……

今天,当涉及到配方低可溶性活性成分或考虑增加生物利用度的新配方时,油仍然被认为是选择的解决方案。


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